Trimethoprim Caracteristici, mecanism de acțiune și utilizări

trimetoprim Este un antibiotic frecvent utilizat pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar, infecțiilor urechilor sau diareei. Este un resturile aminopirimidină a căror structură constă din pirimidinic 2,4-diamină și 1,2,3-trimetoxi punte metilen.

Trimetoprimul a fost recent comercializat ca produs cu o singură entitate pentru tratamentul episoadelor timpurii ale infecțiilor simptomatice ale tractului urinar fără complicații. Acesta a fost disponibil anterior numai în asociere cu sulfametoxazol (Trimethoprim, S.F.).

Trimetoprim exercită activitate antimicrobiană prin blocarea dihidrofolat la tetrahidrofolat reducere, forma activă a acidului folic, de organisme sensibile.

Are activitate inhibitoare pentru majoritatea coccilor aerobi gram-pozitivi și pentru unele bacili aerobici gram-negativi. Rezistența la trimetoprim poate fi intrinsecă sau dobândită.

Cea mai frecventă rezistență dobândită provine dintr-o mutație cromozomală care are ca rezultat producerea unei enzime dihidrofolat reductazice care este mai puțin vulnerabilă la inhibarea trimetoprimului.

Intoleranța gastro-intestinală și erupțiile cutanate sunt cele mai frecvente reacții adverse care rezultă din administrarea de trimetoprim.

Trimetoprimul este foarte eficient pentru femeile cu infecții ale tractului urinar acute simptomatice cauzate de terapia E. coli și compus compară favorabil cu alți agenți standard, cum ar fi ampicilină și cefalexina (Royal Society of Chemistry, 2015).

Siguranța trimetoprim la femeile gravide nu a fost stabilită. Deoarece utilizarea fără discernământ a trimetoprim ar putea încuraja apariția rezistenței la trimetoprim, anulând astfel valoarea atât trimetoprim și sulfametoxazol-trimetoprim, trimetoprim trebuie prescris numai pentru indicații bine definite.

Trimetoprimul este în prezent investigat ca tratament definitiv pentru o gamă largă de infecții, inclusiv exacerbările bacteriene ale bronșitei cronice, pneumonia bacteriană și tifoidă (Gleckman R, 1981).

Mecanism de acțiune

Pentru a crește și a se multiplica în număr, celulele bacteriene trebuie să producă material genetic (ADN) și pentru aceasta au nevoie de acid folic (acid folic).

Cu toate acestea, celulele bacteriene nu pot absorbi acidul folic furnizat în dietă ca celulele umane. În schimb, ei sintetizează ei înșiși.

Trimetoprimul este un inhibitor al enzimei dihidrofolat reductazei, care împiedică bacteriile să producă folat.

Fără folat, bacteriile nu pot produce ADN și, prin urmare, nu sunt în măsură să crească în număr. Prin urmare, trimetoprimul previne răspândirea infecției. Restul bacteriilor sunt eliminate de sistemul imunitar sau, eventual, mor.

De asemenea, trimetoprimul are activitate inhibitoare a citocromului P450 2C8 și a transportorilor de cationi organici 2 (Centrul Național pentru Biotehnologii Informaționale, 2017).

Pentru a se asigura că bacteriile care cauzează infecția sunt sensibile la trimetoprim, medicul poate lua o mostra de tesut din zona infectată, cum ar fi o probă de urină sau spută.

Bacteriile prezente în această probă vor fi cultivate (crescute) într-un departament de microbiologie și apoi examinate și identificate sub microscop (netdoctor, 2013).

Mod de utilizare

Doza recomandată de trimetoprim pentru adulți este de 100 mg de două ori pe zi (la fiecare 12 ore) sau 200 mg o dată pe zi (la fiecare 24 de ore) timp de 10 zile.

Mulți factori pot afecta doza de medicament pe care persoana o are nevoie, cum ar fi greutatea corporală, alte afecțiuni medicale și alte medicamente.

Dacă medicul dumneavoastră a recomandat o doză diferită de cele indicate aici, nu schimbați modul în care luați medicamentul fără a vă consulta medicul.

Trimetoprimul trebuie luat împreună cu alimentele. Trebuie să terminați toate medicamentele, chiar dacă începeți să vă simțiți mai bine. Acest lucru va reduce probabilitatea ca infecția să revină.

Este important să luați acest medicament exact așa cum ți-a recomandat medicul. Dacă pierdeți o doză, trebuie luată cât mai curând posibil și continuați cu programul dvs. regulat.

Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, săriți doza uitată și continuați cu programul regulat de dozare.

Nu luați o doză dublă pentru a compensa o lipsă. Dacă nu sunteți sigur ce să faceți după ce ați uitat o doză, trebuie să vă adresați unui medic sau farmacistului pentru recomandări.

Acest medicament trebuie păstrat la temperatura camerei, protejat de lumină și păstrat la îndemâna copiilor.

Medicamentele nu trebuie aruncate în apele uzate (de exemplu, în chiuvetă sau în toaletă) sau în deșeurile menajere.

Adresați-vă farmacistului cum să scapi de medicamente care nu mai sunt necesare sau au expirat (MediResource Inc, S.F.).

Efecte secundare

Multe medicamente pot provoca efecte secundare. Un efect secundar este un răspuns nedorit la medicamente atunci când este administrat în doze normale. Efectele secundare pot fi ușoare sau severe, temporare sau permanente.

Efectele secundare enumerate mai jos nu sunt experimentate de către toți cei care iau acest medicament.

Dacă sunteți îngrijorat de efectele secundare, discutați cu medicul dumneavoastră riscurile și beneficiile acestui medicament.

Următoarele reacții adverse au fost raportate de cel puțin 1% dintre persoanele care au luat acest medicament. Multe dintre aceste efecte secundare pot fi gestionate, iar altele pot să dispară de-a lungul timpului.

• Creșterea sensibilității la soare
• Mâncărime.
• Ulcerații în gură.
• Grețuri.
• Erupție cutanată
• Crampe sau dureri de stomac.
• Vomei.

Deși majoritatea efectelor secundare enumerate mai jos nu se întâmplă foarte des, acestea ar putea provoca probleme grave în cazul în care nu se solicită îngrijiri medicale.

Dacă aveți oricare dintre următoarele reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră cât mai curând posibil:

• Senzație generală de stare de rău sau boală.
• Dureri de cap.
• Înroșire, umflare sau durere la nivelul limbii.
• Semne de anemie (celule roșii sanguine scăzute, de exemplu, piele palidă, oboseală sau slăbiciune neobișnuită).
• Semne de sângerare (de exemplu, sângerare nas, sânge în urină, sânge cu tuse, tăieturi care nu opresc sângerarea).
• Semne de infecție (simptomele pot include febră sau frisoane, diaree severă, dificultăți de respirație, amețeli prelungite, cefalee, rigiditate la nivelul gâtului, scădere în greutate sau apatie).
• Semne de probleme hepatice (de exemplu, greață, vărsături, diaree, pierderea apetitului, scădere în greutate, îngălbenirea pielii sau a albului ochilor, urină închisă, scaune palide).

În cazuri foarte rare, poate provoca trombositofenie (nivel scăzut de plachete) la pacient datorită scăderii acidului folic, care poate duce la o anemie megaloblastică.

Trimetoprimul antagonizează canalul de sodiu epitelial în tubulul distal, acționând astfel ca amilorid. Acest lucru poate determina o creștere a nivelului de potasiu în organism (hiperkaliemie).

referințe

1. EMBL-EBI. (2017, 22 februarie). Recuperat de la ChEBI: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimetoprim: mecanisme de acțiune, activitate antimicrobiană, rezistență bacteriană, farmacocinetică, reacții adverse și indicații terapeutice. 1 (1), 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. Adus de la chealth.canoe.com.
4. Centrul Național de Informații Biotehnologice ... (2017, 13 mai). Baze de date compuse PubChem; CID = 5578 Adus de la PubChem.
5. (2013, 14 iunie). Trimetoprim. Adus de la netdoctor.co.uk.
6. Societatea Regală de Chimie. (2015). Trimetoprim. Adus de la chemspider.com.
7. Trimetoprim. (S.F.). Recuperat de la drugbank.ca.