Structura chimică a succinilcolinei, mecanismul de acțiune și ce servesc

succinilcolină sau clorură de suxametoniueste un compus organic, în mod specific o amină cuaternară, care prezintă activitate farmacologică. Este un solid a cărui formulă moleculară este C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Deoarece are o sarcină divalentă pozitivă, ea formează săruri organice cu anioni de clorură, bromură sau iodură.

Succinilcolina este un medicament care se leagă de receptorii nicotinici de acetilcolină din membrana postsinaptică a joncțiunii neuromusculare sau placa de capăt, cauzând blocada depolarizare și relaxarea musculară flască. Acest lucru se datorează unei mari similitudini structurale între acetilcolină și acetilcolină.

Actiunea sa asupra corpului este atat de rapida incat se utilizeaza ca anestezic in procedurile chirurgicale de urgenta. Cu toate acestea, ca și alte medicamente, are contraindicații și este utilizat în intervenții specifice și la anumiți pacienți. În imaginea de mai sus apare în format comercial: o soluție de 20 mg / ml.

index

• 1 Structura chimică
• 2 Mecanismul de acțiune (suxamethonium)
  • 2.1 Receptorul nicotinic
• 3 Pentru ce este?
  • 3.1 Cazuri speciale
• 4 Efecte secundare
• 5 Referințe

Structura chimică

Imaginea superioară ilustrează structura succinilcolinei. Încărcările pozitive sunt localizate pe cei doi atomi de azot și, prin urmare, sunt înconjurați de ioni Cl.^- prin interacțiuni electrostatice.

Structura sa este foarte flexibilă, datorită numeroaselor posibilități spațiale disponibile pentru rotația tuturor legăturilor sale simple. De asemenea, prezintă un plan de simetrie; partea sa dreaptă este reflectarea stângii.

Structurally, succinilcolina poate fi considerată ca unirea a două molecule de acetilcolină. Acest lucru poate fi verificat prin compararea fiecărei laturi cu compusul menționat.

Mecanismul de acțiune (suxamethonium)

Acetilcolina determină o depolarizare în placa finală care poate să se deplaseze în celulele musculare vecine, permițându-le să intre în Na⁺ și că potențialul membranei de prag este atins.

Aceasta duce la producerea de potențiale de acțiune în celulele musculare scheletice care inițiază contracția lor.

Interacțiunea dintre acetilcolină și receptorii săi este de scurtă durată, deoarece este hidrolizată rapid de enzima acetilcolinesterază.

Cu toate acestea, succinilcolina este mai puțin susceptibil la acțiunea enzimei indicat, astfel încât rămâne legat de acetilcolină nicotinic receptorilor un timp mai lung decât aceasta, cauzând depolarizare prelungită.

Acest fapt produce inițial contracția asincronă a unui grup de fibre musculare scheletice, cunoscută sub numele de fasciculare. Aceasta este de scurtă durată, fiind observată în principal în torace și în abdomen.

Ulterior, joncțiunea neuromusculară sau placa terminală este blocată, cu inactivarea consecutivă a canalelor Na.⁺ și, în cele din urmă, incapacitatea de a contracta celulele musculare scheletice.

Receptorul receptorilor nicotinici

Receptorul nicotinic de acetilcolină al membranei postsynaptice a joncțiunii neuromusculare constă din cinci subunități: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinilcolina interacționează numai cu acest receptor și nu se leagă la receptorii de acetilcolină ai celulelor ganglionare (a₃, β₄) și terminalele presinaptice nervoase (α₃, β₂).

Receptorii acetilcolinei din terminalul postsynaptic al joncțiunii neuromusculare au o funcție dublă, deoarece îndeplinesc funcția de canale Na.⁺. 

Atunci când acetilcolina este legată de subunitățile α, se produc modificări conformaționale care determină deschiderea unui canal care permite intrarea Na⁺ și ieșirea lui K⁺.

Puțini dintre acțiunile succinilcolină au fost atribuite unei posibile interacțiuni cu sistemul nervos central explicabilă prin interacțiunea acestei fără receptorii acetilcolinei prezenți în sistemul nervos central.

Efectele cardiovasculare ale succinilcolinei nu sunt atribuite blocului ganglionilor limfatici. Acestea sunt, probabil datorită stimulării succesive a ganglionul vagală exprimată prin bradicardie și stimularea ganglionului simpatic exprimat cu hipertensiune și tahicardie.

Paralizia flascată a mușchilor scheletici începe cu 30-60 de secunde după injectarea succinilcolinei, atingând activitate maximă după 1-2 minute, care durează 5 minute.

Pentru ce este?

- Acționează ca un coadjuvant al anestezicelor în numeroase operații chirurgicale. Poate că utilizarea cea mai răspândită a succinilcolinei este în intubarea endotraheală, permițând astfel o ventilație adecvată a pacientului în timpul unei proceduri chirurgicale.

- agenți de blocare neuromusculară acționează ca auxiliare anesteziei chirurgicale pentru a determina relaxarea musculaturii scheletice, in special peretele abdominal, facilitând o intervenție chirurgicală.

- Relaxarea musculară are valoare în procedurile ortopedice, corecțiile de dislocări și fracturi. În plus, a fost utilizat pentru a facilita laringoscopia, bronhoscopia și esofagoscopia în asociere cu un anestezic general.

- Acesta a fost folosit pentru a ameliora manifestările pacienților psihiatrice supuși electroconvulsiones și în tratamentul pacienților cu crize persistente asociate cu reacții toxice de droguri.

- Printre procedurile chirurgicale care sunt folosite includ chirurgie succinilcolina cord deschis si chirurgie intraoculară, în care medicamentul este administrat la 6 minute înainte de a produce o incizie oculară.

Cazuri speciale

- Printre grupul de pacienți cu rezistență la acțiunea succinilcolina sunt pacienți cu hiperlipidemie, obezitate, diabet, psoriazis, astm bronșic și alcoolism.

- În plus, pacienții cu miastenia gravis, o afecțiune în care se observă distrugerea receptorilor acetilcolinei postsinaptici la nivelul joncțiunii neuromusculare, necesita doze mai mari de succinilcolina să se manifeste acțiunea terapeutică.

Efecte secundare

- Durerea postoperatorie apare regulat în mușchii gâtului, umerilor, părților laterale și din spate.

- Utilizarea succinilcolinei trebuie evitată la pacienții cu arsuri grave. Acest lucru se datorează creșterii producției K⁺ prin canalele Na⁺ și K⁺, care apare în timpul legării medicamentului la receptorii de acetilcolină, crește concentrația plasmatică a lui K⁺. Ca rezultat, poate duce la stop cardiac.

- O scădere a tensiunii arteriale, o creștere a salivării, apariția erupțiilor cutanate, hipertensiunea oculară tranzitorie și constipația pot fi observate.

- Efectele secundare includ, de asemenea, hipercalcemia, hipertermia, apnee și eliberarea crescută a histaminei.

- De asemenea, trebuie evitată utilizarea succinilcolină la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă cu digoxină sau alte glicozid digitalice.

referințe

1. Wikipedia. (2018). Clorură de Suxamethonium. Adus pe 29 aprilie 2018, de la: en.wikipedia.org
2. Extract. (2018). Succinilcolina. Adus pe 29 aprilie 2018, de la: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinilcolina. (2006). Noi perspective asupra mecanismelor de acțiune ale unui medicament vechi. Anesteziologie; 104 (4): 633-634.
4. Succinilcolina (suxametoniu). Adus pe 29 aprilie 2018, de la: librosdeanestesia.com
5. Centrul Național de Informare a Științelor Medicale. (2018). Succinilcolina. Adus pe 29 aprilie 2018, de la: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. și Gätke, M.R. (2015) Rezistența la succinilcolină. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. și Gilman, A. (1980) Farmacologic Basis of Therapeutics. 6^TA Edic. Edit. MacMillan Publishing Co.
8. Ganong, W.F. (2004) Fiziologie medicală. 19ªedic. Editorial Manualul modern.
9. Mark Oniffrey. (19 ianuarie 2017). Succinilcolina. Adus pe 29 aprilie 2018, de la: commons.wikimedia.org