Proprietăți de citalopram, efecte secundare și indicații

citalopramului Este un medicament antidepresiv bine cunoscut care face parte din medicamente selective de inhibare a recaptării serotoninei (SSRI). Este una dintre substanțele cele mai utilizate pentru tratarea problemelor legate de starea de spirit și depresie.

Citalopram este comercializat sub mărci cum ar fi Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus sau Cipramil. În acest mod, toate aceste medicamente fac referire la același principiu activ, citalopramul.

Citalopramul este un medicament indicat pentru tratamentul depresiei și prevenirea recidivei, tratamentul tulburării de panică cu sau fără agorafobie și tratamentul tulburării obsesiv-compulsive.

Acest medicament are dovezi suficiente astăzi pentru a fi catalogat ca un medicament antidepresiv bine tolerat și eficient. Din acest motiv, este unul dintre cele mai utilizate medicamente pentru a trata depresia.

În acest articol revedem caracteristicile citalopramului. Se explică proprietățile sale farmacocinetice și modul de acțiune al acestuia, iar eventualele reacții adverse, precauții și indicații ale acestui medicament sunt postulate.

Caracteristici și mecanisme de acțiune

Citalopramul este un medicament antidepresiv care aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS).

Astfel, acesta constă într-un medicament psihofarmaceutic care acționează direct asupra receptorilor neurotransmițători ai serotoninei.

Serotonina este o substanță creier importantă care joacă un număr mare de funcții. Printre acestea, regulamentul stării de spirit a persoanei se evidențiază.

Astfel, cu cât este mai mare cantitatea de serotonină pe care o are creierul, cu atât este mai mare starea de spirit a persoanei. Dimpotrivă, nivelurile scăzute ale acestei substanțe în creier sunt adesea legate de episoadele depresive și de deteriorarea dispoziției.

În acest sens, citalopramul este un medicament care acționează direct asupra creierului, inhibând reabsorbția serotoninei. Prin inhibarea recaptării sale, cantitățile acestei substanțe sunt crescute în creier și starea de spirit este crescută.

utilizările aprobate ale citalopramului sunt punct de vedere științific simptome de depresie, anxietate socială, tulburarea de panică, tulburarea obsesiv-compulsivă, boala Huntington și tulburare dysmorphic premenstrual.

Cu toate acestea, pentru a practica citalopramul este adesea folosit pentru a interveni, de asemenea: probleme de anxietate, onychophagia, tulburarea de hiperactivitate deficit de atenție, tulburări de alimentație, alcoolism și diferite tipuri de fobie socială.

Indicatii si doze

Tratamentul cu citalopram trebuie specificat de către un medic specialist, care trebuie să determine gradul de adecvare al medicamentului și dozele care trebuie administrate.

Din acest motiv, înainte de a începe tratamentul cu citalopram, trebuie respectate exact instrucțiunile de administrare a medicamentului indicate de medicul care a primit medicamentul.

Pe de altă parte, trebuie să fie și medicul profesionist care determină durata tratamentului cu citalopram și perioada progresivă de reducere a consumului de droguri. Este important să nu întrerupeți brusc tratamentul sau să luați doze diferite de cele prescrise.

Deși dozele și durata tratamentului sunt proceduri pe care medicul trebuie să le îndeplinească, citalopram prezintă o serie de indicații de bază care pot servi ca referință pentru utilizatori, dar nu ca o orientare ulterioară. Acestea sunt:

- Depresie

Depresia este principala tulburare mentală pentru care este indicată utilizarea citalopramului. Doza uzuală pentru tratamentul depresiei la subiecții adulți este de 20 miligrame pe zi.

Dacă consideră necesar, medicul poate decide să crească treptat această doză, până când atinge maximum 40 de miligrame pe zi.

2-tulburare anguish

Tulburarea de anxietate este o alta dintre modificarile pentru care este indicata utilizarea citalopramului. În acest caz, dozele generale de administrare sunt mai mici, estimând o cantitate inițială de 10 miligrame pe zi.

După o săptămână de tratament, medicul poate crește doza la 20 sau 30 de miligrame pe zi. Doar în cazuri specifice, administrarea de citalopram pentru tratamentul tulburărilor de stres atinge doza maximă de 40 miligrame pe zi.

3 - tulburare obsesiv compulsivă

Dozele de citalopram indicate pentru tratamentul tulburării obsesiv-compulsive sunt aceleași ca în cazul depresiei. Doza inițială este, de obicei, de 20 miligrame pe zi și poate fi mărită la maxim 40 de miligrame pe zi.

Alte utilizări ale citalopramului

Utilizări aprobate ale citalopramului sunt: ​​tratamentul simptomelor de depresie, tulburare de anxietate socială, tulburarea de panică, tulburarea obsesiv-compulsivă, boala Huntington și tulburare dysmorphic premenstrual.

Cu toate acestea, în ciuda posedă nici o dovadă științifică cu privire la eficacitatea sa, citalopram este, de asemenea, utilizat pentru a trata onicofagia, tulburarea de hiperactivitate cu deficit de atenție, tulburări de dysmorphic, tulburări și alcoolism mănâncă.

În acest sens, anumite patologii par să aibă o relație specială cu citalopramul, fapt care face astăzi efectele medicamentului în tratamentul acestor boli. Cele mai importante sunt:

1- Alzheimer

Un studiu realizat în 2014 a arătat că șoarecii administrat citalopram opri pe scară largă (78%), creșterea plăcilor beta-amiloid, care genereaza moartea tipic neuronale ale bolii Alzheimer.

Același studiu aplicat pe un eșantion de 23 de persoane au arătat că citalopramul a redus producția de proteină beta-amiloid 37%, de ce este postulat că acest medicament ar putea fi benefică în tratamentul bolii Alzheimer.

2 - Neuropatia diabetică

În ciuda absenței datelor clinice, citalopramul a fost utilizat pe larg și cu rezultate eficiente pentru reducerea simptomelor neuropatiei diabetice și a ejaculării premature.

3- Prevenirea migrenei

Deși citalopramul este mai puțin eficace decât amitriptilina în prevenirea migrenelor, combinația dintre cele două medicamente pare să demonstreze rezultate mai bune decât utilizarea unui singur medicament.

4 Autism

Un studiu multicentric randomizat controlat, efectuat în 2009, sa concentrat pe examinarea efectelor citalopramului în tratamentul autismului. Rezultatele nu au găsit beneficii și au arătat unele efecte adverse, astfel că utilizarea citalopramului în tratamentul autismului este în discuție.

Proprietăți farmacocinetice

Citalopramul este un medicament foarte studiat și examinat. Din acest motiv, sunt disponibile date ferme privind proprietățile sale farmacocinetice.

Investigațiile asupra medicamentului au permis delimitarea proceselor de absorbție, metabolizare și eliminare a citalopramului.

1- Selectivitatea

Citalopramul este considerat cel mai selectiv inhibitor al recaptării serotoninei disponibil astăzi. Studiile in vitro multiple au confirmat faptul că acțiunea medicamentului în creier se concentrează exclusiv asupra inhibării reabsorbției serotoninei.

În acest sens, spre deosebire de alte medicamente SSRI, citalopramul inhibă minim reluarea altor substanțe cum ar fi adrenalina sau dopamina.

În mod specific, datele arată că rata ei de inhibare constantă pentru absorbția serotoninei este mai mare de 3000 de ori mai mică decât cea a absorbției noradrenalinei.

Astfel, citalopramul prezintă o eficacitate semnificativ mai mare decât alte medicamente, cum ar fi paroxina, sertralina și fluoxetina, în inhibarea acestei substanțe.

Cu toate acestea, în ciuda faptului că este cel mai selectiv medicament, adică acționează mai precis asupra mecanismelor creierului care trebuie să acționeze, citalopramul nu este cel mai puternic antidepresiv.

Paroxetina, de exemplu, cu toate că acționează într-un mod mai puțin selectiv și, prin urmare, să afecteze alte mecanisme ale creierului care nu sunt implicate cu depresie, a aratat fi mai puternic în inhibarea recaptării serotoninei, ca lor efectele sunt mai intense.

2- Absorbție

Citalopramul este un medicament ușor absorbit. Absorbția sa nu este afectată de aportul alimentar și prezintă o biodisponibilitate orală de aproximativ 80%

Cele mai mari concentrații plasmatice ale substanței sunt prezente între două și patru ore după administrare.

Citalopramul este distribuit pe scară largă de diferite țesuturi periferice și are legătura de proteine ​​plasmatice de 80%. Aceasta înseamnă că are o probabilitate minimă de a fi implicat în interacțiunile medicamentoase care apar secundar deplasării unui medicament care leagă proteinele.

La doze relevante clinic, citalopramul are o farmacocinetică liniară. Adică prezintă o corelație liniară între doză și concentrația stabilă a medicamentului și a metaboliților săi.

Pentru toate acestea, citalopramul este considerat astăzi unul dintre medicamentele antidepresive cu o absorbție mai bună în corpul uman. Procesul de absorbție și distribuție nu este modificat de alte variabile, deci efectele sale sunt, de obicei, destul de directe.

3- Metabolism

Când citalopramul este ingerat, substanțele medicamentului trec în sânge pentru a ajunge la ficat, unde medicamentul este metabolizat.

Ficatul metabolizeaza citalopram prin două etape de N-demetilare la dimetilcitalopram (DCT) via CYP2C19 și didemetilcitalopram (DDCT) prin intermediul CYP2D6.

Oxidarea este produsă de monoaminooxidază A și B și aldehidă oxidază, pentru a forma un derivat al acidului propionic și oxid-N-citalopram.

Prin concentrații stabile, cantitatea de metaboliți în raport cu citalopramul de medicament este între 30 și 50% pentru DCT și între 5 și 10% pentru DDCT.

4 - Eliminarea

Citalopram prezintă o eliminare bifazică. Faza de distribuție în organism durează aproximativ 10 ore, iar timpul de înjumătățire al medicamentului este cuprins între 30 și 35 de ore.

Astfel, citalopramul este un medicament care are o durată lungă de viață în organism, motiv pentru care poate fi administrat o dată pe zi. Până la 23% din medicament este excretat prin urină.

Efectele farmacocinetice legate de vârstă

Studiile care au analizat atât dozele unice cât și dozele multiple de citalopram la subiecții cu vârsta peste 65 de ani indică faptul că concentrația dozei de medicament crește între 23 și 30% comparativ cu persoanele mai tinere.

Din acest motiv, se recomandă ca pacienții vârstnici să primească doze inițiale mai mici de citalopram, deoarece efectul asupra organismului lor este mai mare.

6 - disfuncție hepatică și efecte farmacocinetice

La subiecții cu insuficiență hepatică, clearance-ul oral al citalopramului este redus cu 37%. Astfel, medicamentul poate prezenta un număr mai mare de riscuri pentru această populație, motiv pentru care se recomandă administrarea dozelor scăzute și controlate la persoanele cu insuficiență hepatică.

Disfuncție renală și efecte farmacocinetice

La persoanele cu insuficiență renală ușoară sau moderată, clearance-ul citalopramului este redus cu 17%. La acești subiecți nu este necesară ajustarea dozei, dar poate fi necesară reducerea cantității de medicamente la persoanele cu disfuncție renală cronică sau severă.

Efecte secundare

Ca și în cazul tuturor medicamentelor, utilizarea citalopramului poate provoca mai multe efecte adverse. Acestea rezultă, de obicei, din intensitate ușoară sau moderată, cu toate acestea, este esențial să se notifice medicul ori de câte ori oricare dintre efecte este intens sau nu dispare.

Principalele efecte secundare care pot determina utilizarea citalopramului sunt:

1. Greață și vărsături.
2. Diaree și constipație
3. Dureri de stomac sau arsuri la stomac.
4. Scaderea apetitului si pierderea in greutate.
5. Frecvența urinării.
6. Sentimente excesive de oboseală.
7. Slăbiciunea generalizată
8. Tremurată necontrolabilă în anumite regiuni ale corpului.
9. Dureri ale mușchilor sau articulațiilor.
10. Gură uscată.
11. Modificări sau scăderi ale dorinței și capacității sexuale.
12. Perioadele menstruale abundente și excesive.
13. Dureri în piept
14. Lipsă de aer
15. Amețeli și dispariții.
16. Creșterea frecvenței cardiace
17. Halucinații auditive sau vizuale.
18. Febră mare
19. Transpirație excesivă
20. Confuzie.
21. Pierderea cunoștințelor sau coordonarea.
22. amorțeală a mușchilor sau contracții spasmodice.
23. Urticarie, blistere sau erupție cutanată.
24. Dificultăți în respirație sau înghițire
25. Inflamația feței, a gâtului, a limbii, a buzelor, a ochilor, a mâinilor sau a picioarelor.
26. Sângerări neobișnuite sau vânătăi
27. Dureri de cap și probleme cu concentrarea sau memoria.

referințe

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Eficacitatea citalopramului în tratamentul ejaculării premature: un studiu controlat cu placebo. Internă. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Biblioteca Națională de Medicină din Statele Unite.

3. Keller MB (decembrie 2000). "Terapia cu citalopram pentru depresie: o revizuire a 10 ani de experiență europeană și date din S.U.A. studiile clinice ".J Clin Psychiatry. 61 (12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram supradozaj-revizuirea cazurilor tratate în spitalele suedeze". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).farmacologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (ianuarie 1996). "Citalopramul în tratamentul alcoolismului: un studiu dublu-orb controlat cu placebo".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.