Tahifilaxia Cauzele, simptomele, diagnosticul și tratamentul

taquifilaxia Este fenomenul de toleranță la acțiunea unui medicament care apare acut și rapid. Este de obicei cauzată de expunerea prelungită la aceeași stimulare farmacologică, care se caracterizează printr-o scădere rapidă a efectului medicamentului menționat.

De asemenea, cunoscut sub numele de desensibilizare, adaptarea, unresponsiveness sau downregulation, tahifilaxia este dat de stimulare continuă a receptorilor de pe medicamente cu acțiune biochimice. Stimularea continuă a receptorilor cu agoniști dă naștere la acest fenomen.

Medicamentele care se leagă la receptorii fiziologici și simulează efectele de reglementare ale unui compus endogen de semnalizare sunt numiți agoniști. De exemplu, atunci când un pacient este alergic la un medicament, terapia de desensibilizare poate fi efectuată.

În această terapie se administrează doze mici de medicament, care sunt crescute foarte încet și continuu, până la atingerea dozelor complete necesare pacienților. În acest fel, cunoașterea farmacodinamicii este utilizată pentru a desensibiliza pacientul și a se asigura că primește tratamentul necesar.

Este important să se diferențieze toleranța la termeni și tahifilaxia. Se poate spune că tahifilaxia este un tip de toleranță farmacologică; În tahifilaxie, toleranța este rapidă și acută, în timp ce toleranța farmacologică este un proces gradual.

Desensibilizarea poate avea ca rezultat faptul că receptorul este temporar inaccesibil pentru droguri sau scad sinteza receptorilor si, prin urmare, să fie mai puțin receptori disponibili pe suprafața celulei.

index

• 1 Cauze
  • 1.1 Modificarea structurală a receptoarelor
  • 1.2 Scăderea numărului de receptoare
  • 1.3 Creșterea degradării metabolice
  • 1.4 Adaptare fiziologică
• 2 Simptome
• 3 Diagnoza
• 4 Tratament
• 5 Referințe

cauze

Modificarea structurală a receptoarelor

Receptorii inițiază reglementarea evenimentelor biochimice și a funcțiilor fiziologice și fac obiectul controalelor homeostatice și de reglementare multiple.

Ca răspuns homeostatic citoprotecței stimulare excesivă, o schimbare în configurația receptorului care cauzează o incapacitate de a forma receptorul complex agonist sau, invers, o legătură puternică cu agonistul fără deschiderea canalului ionic.

Atunci când capacitatea fosforilarea receptorului acestor activare a doua cascadă mesager este alterată, dar încă le permite să structureze cuplat cu molecula agonist.

Scăderea numărului de receptoare

Pentru a fi expunerea prelungită la organismul interpretează agonisti mulți receptori de pe suprafața celulei, endocitoză, receptori care sunt „exces“ trec în membrană.

Deoarece există un număr mai mic de receptori de suprafață care se cuplează cu agoniștii, dozele administrate pentru a atinge concentrațiile plasmatice necesare sunt în creștere, generând tahifilaxie.

Creșterea degradării metabolice

Expunerea repetată a aceleiași doze de medicamente produce o concentrație plasmatică descrescătoare treptată, ca urmare a degradării metabolice crescute a medicamentului în organism.

Atunci când se metabolizează mai rapid, concentrațiile plasmatice scad progresiv, iar rata de înlocuire atunci când se administrează doze egale nu poate compensa această scădere.

Adaptare fiziologică

Adaptarea fiziologică este mai mult o cauză a toleranței decât a tahifilaxiei, deoarece este mai graduală în unele medicamente.

Cu toate acestea, mecanismul servește la explicarea unor cazuri de tahifilaxie, deoarece unele efecte farmacologice pot scădea ca urmare a răspunsului homeostatic al organismului.

Un exemplu este efectul hipotensiv al diureticelor tiazidice, care este limitat de activarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron.

simptome

Simptomele de tahifilaxie se limitează, în esență, la absența efectului de către medicamentul care este administrat; prin urmare, este persistentă simptomatologia care este încercată să se îmbunătățească în ciuda continuării administrării medicamentului.

Simptomele compatibile cu simptomele de sevraj au fost descrise în ciuda administrării continue a medicamentului, în special la pacienții care au primit antidepresive și opiacee.

diagnostic

Pentru diagnosticul tahifilaxiei trebuie să diferențieze simptomele de droguri toleranță a semnelor și simptomelor de dependență, deși ambele au mecanisme coexistă și celulare similare nu se referă la același concept și implicațiile ambele sunt foarte diferite.

Taquilaxia necesită creșteri ale dozelor pentru a ajunge la aceleași efecte care au fost obținute inițial cu doze mai mici. Cu toate acestea, în dependență există o necesitate compulsivă pentru ca individul să utilizeze medicamentul pentru a funcționa în mod normal.

În cazurile de dependență, creierul se adaptează continuu la niveluri ridicate ale medicamentului și pare să funcționeze normal datorită toleranței funcționale inițiale la medicament.

tratament

Nu există nici un tratament care să prevină sau să regleze tahifilaxia. Pacientul care prezintă această condiție trebuie să fie identificat și să cântărească posibilitatea creșterii dozelor până când efectul dorit sau schimbarea medicamentului este atins pentru a evita dozele toxice.

În unele cazuri, medicamentul poate fi dublat sau triplat dacă riscul de toxicitate nu există cu aceste doze și dacă raportul risc / beneficiu permite acest lucru.

În alte cazuri, riscul de intoxicație nu permite o creștere continuă a dozei medicamentului, iar medicamentul trebuie schimbat într-un medicament de a doua alegere care poate obține efectul inițial dorit mai lent.

referințe

1. Goodman & Gilman. Bazele farmacologice ale terapeuticilor. MC Graw Hill. Ediția a 12-a. Capitolul 3. Farmacodinamica: mecanisme moleculare de acțiune ale medicamentelor. (2012) p. 68
2. Freeman, B; Berger, J. Anestezie Core Review. Partea întâi: Examenul de bază. Mc Graw Hill. Capitolul 43: Toleranța la medicamente și tahifilaxia. Adus de la: accessanesthesiology.mhmedical.com
3. Steven Targum Identificarea și tratamentul tahiplaxiei antidepresive. Biblioteca Națională de Medicină din SUA. Institutele Naționale de Sănătate. Innov Clin Neurosci. 2014 Mar-Apr; 11 (3-4): 24-28. Publicat online Mar-Apr 2014. Adus de la: nlm.nih.gov
4. Gregory Katz, MD. Tahifilaxia / toleranța la medicamentele antidepresive: o revizuire. Isr J Psychiatry Relat Sci - Vol. 48 - Nr. 2 (2011). Adus de la: cdn.doctorsonly.co.il