Acțiune:
Utilizări, tipuri și mecanisme de acțiune anticomb
medicamente anticonvulsivante Ele sunt utilizate în principal pentru crize epileptice, unele tulburări psihopatologice, cum ar fi tulburarea bipolară și, mai presus de toate, pentru durerea neuropatică. Uneori se numesc medicamente antiepileptice sau anticonvulsivante.
Există medicamente antisezice clasice sau de primă generație și medicamente de a doua generație. Cele mai moderne sunt cele care tind să aibă mai puține efecte secundare, deși ambele tipuri sunt de obicei la fel de eficiente.
Aceste medicamente actioneaza prin eliminarea activitatii electrice excesive a neuronilor tipice convulsiilor. De asemenea, acestea ajută la prevenirea răspândirii activității prin creier. De asemenea, reduc durerea și produc relaxare prin mecanisme diferite.
Primul medicament antimicrobian a fost bromura, care a apărut în 1857. La acea vreme sa crezut că epilepsia a apărut din cauza dorinței sexuale excesive. Ei au descoperit că bromul a fost eficient împotriva epilepsiei, dar a cauzat impotență și comportament afectat.
Mai târziu, în 1910, ei și-au dat seama că fenobarbitalul, folosit pentru a induce somnul, a avut activitate anticonvulsivantă. Astfel, a devenit drogul de prima alegere pentru o lungă perioadă de timp.
În 1930, fenitoina a fost dezvoltată care a tratat crizele epileptice fără a produce atât de mult sedare.
Pentru ce sunt medicamente antiepileptice?
Anticicloticele sunt folosite, de obicei, pentru diferite tipuri de epilepsie, durere neuropată și anumite tulburări psihopatologice. Unele dintre ele au fost, de asemenea, utile în reducerea sindromului de abstinență sau a dependenței de droguri.
epilepsie
Sa demonstrat că aproximativ 70% dintre pacienții cu epilepsie reușesc să-și controleze convulsiile cu medicamente anticonvulsivante. Cu toate acestea, aceste medicamente acționează asupra simptomelor și nu asupra originii bolii, prin urmare, ele nu pot vindeca epilepsia și tratamentul ar trebui luat de mult timp.
Durerea neuropata
Medicamentele anti-agresive au fost folosite la început pentru persoanele cu epilepsie. Mai târziu, au descoperit că ar putea calma durerea cauzată de leziuni ale nervilor.
Nervii pot fi răniți de traume, compresie, boli, intervenții chirurgicale ... Astfel, ele sunt activate atunci când nu trebuie să transmită semnale dureroase fără un scop util. Aceasta se numește neuropatie.
Mecanismul exact de acțiune al medicamentelor anticonvulsivante nu este complet înțeles. Se pare că aceste medicamente împiedică transmiterea semnalelor de durere de la nervii deteriorați sau sensibili.
În plus, fiecare tip de medicament funcționează mai bine în anumite condiții decât în altele. De exemplu, carbamazepina este utilizată pe scară largă pentru tratarea nevralgiei trigeminale, o afecțiune în care există o durere severă în față.
Tulburări psihopatologice
Medicamentele anticonimice sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă pentru tulburări psihice, cum ar fi bipolaritatea, tulburarea de personalitate limită sau tulburările de anxietate.
Sa demonstrat că aceste medicamente pot trata mania acută, comportamentele agresive și impulsive asociate cu tulburările de personalitate, tulburările de alimentație sau agitația asociată cu demența. Unul dintre medicamentele utilizate pentru aceasta este oxcarbazepina.
Tipuri de medicamente anticonvulsivante
Există două tipuri principale de antidrog: clasic sau prima generație și a doua generație. Fiecare dintre ele are efecte mai bune în condiții specifice. Secundele au fost create cu scopul de a reduce efectele secundare ale celor dintâi.
Antimiciici de prima generație
Aceste medicamente acționează, în principal, prin blocarea canalelor de sodiu sau de calciu, reducând activitatea neuronală.
Printre medicamentele clasice, carbamazepina iese în evidență. Acesta este cel mai studiat anticomiant în tratamentul durerii neuropatice. Funcționează blocând canalele de sodiu dependente de tensiune, stabilizând activitatea membranelor neuronale. Pe de altă parte, blochează receptorul NMDA, care este activat de sodiu și de calciu.
Cele mai frecvente efecte secundare sunt somnolența, greața, vertijul, diplopia (dubla viziune) etc.
Alte anti-clasice clasice sunt difenilhidantoina și acidul valproic. Primul stabilizează, de asemenea, membranele neuronale. În plus, inhibă eliberarea calciului și calmodulinei și modifică conductivitatea potasiului.
Nu este de obicei folosită datorită numeroaselor sale interacțiuni cu alte substanțe și efectele sale secundare. Printre acestea au fost amețeli, ataxie, sedare, dizartrie (probleme de articulare a limbii), modificări ale funcțiilor cognitive, acnee, aritmii etc.
Pe de altă parte, acidul valproic pare să acționeze în sistemul gabaergic, adică în creșterea inhibiției produse de GABA. În plus, blochează transmiterea substanțelor excitatorii, cum ar fi aspartatul și glutamatul.
Efectele sale adverse constau în greață, vărsături, tremor, creștere în greutate și modificări mai puțin frecvente în ficat și pancreatită.
A doua generație antimicială
Noile medicamente anticonvila au o actiune mai pronuntata asupra neurotransmitatorilor, crescand actiunea GABA in diferite moduri. De asemenea, ele au efecte anti-glutaminergice. Cu toate acestea, acționează la mai multe niveluri care nu au fost încă pe deplin înțelese.
Mecanismul de acțiune al medicamentelor anticonvulsivante
Există mai multe mecanisme de acțiune, cum ar fi agoniștii receptorilor GABA, care sunt medicamente care imită acest neurotransmițător prin legarea la receptorii săi specifici. Printre acestia se numara clobazam, clonazepam (care este o benzodiazepina care serveste si pentru tratarea mioclonului si anxietatii), fenobarbital si primidona.
Pe de altă parte, există medicamente care inhibă recepția GABA, adică GABA este absorbită de celule pentru eliminarea lor ulterioară. Cel mai frecvent este tiagabina, care a fost introdusă în practica clinică în 1998.
Există, de asemenea, inhibitori ai transaminazei GABA, un proces enzimatic care metabolizează acest neurotransmițător. Aceste medicamente anticonvulsivante inhibă activitatea enzimei pentru a crește concentrația extracelulară a GABA. Un exemplu este bigamatrinul. Cu toate acestea, utilizarea sa este limitată de nivelurile de toxicitate. De fapt, nu a fost aprobat în Statele Unite.
Pe de altă parte, alte medicamente potențează acțiunea enzimei decarboxilazei acidului glutamic (GAD), care transformă glutamatul (principalul neurotransmițător excitator) în GABA. În acest tip sunt gabapentin, pregabalin și valproat.
Acesta din urmă este unul dintre cele mai utilizate medicamente antisezice din lume, în special pentru epilepsii generalizate și crize parțiale.
În cele din urmă, există medicamente al căror efect principal este blocarea glutamatului, care este un neurotransmițător excitator. Printre acestea se numără felbamatul, care are o utilizare foarte limitată pentru efectele sale secundare (anemie aplastică și insuficiență hepatică) și topiramat.
Alte medicamente cu mecanisme de acțiune diferite sau puțin cunoscute sunt levetiracetamul, brivaracetamul și rufinamida.
Alegerea fiecărui medicament anti-virus va depinde de caracteristicile individuale ale fiecărui pacient (vârstă, simptome etc.).
Noile antisezore au tendința de a avea mai puține efecte secundare, prin urmare, acestea sunt de obicei utilizate ca o primă opțiune. Dacă acestea nu sunt eficiente pentru pacient, pot fi prescrise și cele mai vechi.
referințe
- Alba, N. C. (2008). Anticonvulsivante în terapia impulsivității. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
- Anticonvulsivante. (N.d.). Adus pe 16 aprilie 2017, de la Neurowikia: neurowikia.es.
- Anticonvulsiv. (N.d.). Adus pe 16 aprilie 2017 de pe Wikipedia: en.wikipedia.org.
- Medicamente anti-convulsii: Îndepărtarea durerii nervoase. (N.d.). Recoltat pe 16 aprilie 2017 de la Clinica Mayo: mayoclinic.org.
- Medicamente epilepsie pentru a trata convulsii. (N.d.). Adus pe 16 aprilie 2017 de la WebMD: webmd.com.
- Ochoa, J. (8 martie 2016). Medicamente antiepileptice. Adus de la Medscape: emedicine.medscape.com.
- Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptice: contribuția noilor medicamente. Obținut din informațiile terapeutice ale Sistemului Național de Sănătate: msssi.gob.es.
- Medicamente pentru epilepsie. (N.d.). Adus pe 16 aprilie 2017 de la RxList: rxlist.com.