Cefalotina pentru ce este, mecanismul de acțiune, doza

cefalotina este un antibacterian al familiei de cefalosporine, al cărui efect este similar cu cel al penicilinelor. Spectrul predominant de acțiune se află pe gram-pozitive și pe unele bacterii gram-negative. Este primul cefalosporin comercializat în 1964.

Cefalosporinele sunt un grup de antibiotice dezvoltate la mijlocul secolului trecut. Denumirea derivă din numele unei ciuperci -Cephalosporium acremonium-, din care a fost obținut un compus cu proprietăți bactericide. Această descoperire, care a avut loc în 1948, a fost punctul de plecare pentru dezvoltarea unei noi clase de antimicrobiene.

Antibioticele cefalosporine au evoluat de-a lungul timpului în funcție de schimbările în spectrul lor de acțiune bactericidă. Această schimbare a permis clasificarea sa în cinci generații, aparținând cefalotinei la prima generație.

Activitatea bactericidă a antibioticului, ca și celelalte cefalosporine de prima generație, este pe germeni gram-pozitivi. Cu toate acestea, unele bacterii gram-negative sunt, de asemenea, sensibile la utilizarea sa.

Administrarea cefalotinei este exclusiv parenterală, atât intravenos, cât și intramuscular. Cu toate acestea, administrarea intramusculară este rară datorită efectelor locale ale medicației, care includ durerea.

Intravenos, antibioticul atinge rapid nivelurile terapeutice și o legare înaltă a proteinelor. Timpul de înjumătățire este relativ scurt, de la 45 de minute la o oră. Se poate răspândi cu ușurință în orice țesut, cu excepția sistemului nervos, deoarece nu penetrează bariera hemato-encefalică. Doar peste 30% este inactivat în ficat, iar eliminarea se face în urină.

Cefalotina este un medicament accesibil, eficient, sigur și foarte bine tolerat. În prezent, medicamentul este utilizat în multe țări pentru tratamentul infecțiilor cu germeni sensibili. În Statele Unite, FDA a întrerupt utilizarea cefalotinei, datorită existenței unor cefalosporine mai eficiente.

index

• 1 Pentru ce este?
  • 1.1 Bacterii sensibile
  • 1.2 Utilizări clinice
• 2 Mecanismul de acțiune
• 3 Dozaj la adulți și copii
  • 3.1 Adulți
  • 3.2 Copii și adolescenți
• 4 Efecte secundare
  • 4.1 Rinichi
  • 4.2 Reacții alergice sau de hipersensibilitate
  • 4.3 Sistemul digestiv
  • 4.4 Hematologic
  • 4.5 Ficat
  • 4.6 Sistemul nervos
  • 4.7 Efecte locale
• 5 Contraindicații
  • 5.1 Absolute
  • 5.2 Rudele
• 6 Referințe

Pentru ce este?

Utilitatea cefalotinei se bazează pe spectrul de acțiune bactericidă pe care o are. Termenul de spectru bactericid se referă la sensibilitatea diferitelor grupe de bacterii la un antibiotic. În cazul unei cefalosporine de prima generație, efectul său este asupra bacteriilor gram-pozitive și a unor bacterii gram-negative.

Cefalosporinele au fost dezvoltate ca o alternativă la utilizarea penicilinelor, cu un efect similar, dar cu un spectru superior de acțiune.

Bacterii sensibile

Bacterii gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis și S. auereus. De asemenea, are o acțiune împotriva bacteriilor gram-negative Klebsiella sp, Proteus mirabilis și Escherichia coli. Utilizarea sa este posibilă în cazul lui Shigella sp. și Salmonella sp.

Efectul asupra gripei Haemophilus este limitat și necesită asocierea cu un alt antibiotic. Enterococii sunt rezistenți la aproape toate cefalosporinele, inclusiv cefalotina.

Utilizări clinice

Sensibilitatea bacteriană la antibiotic permite folosirea acesteia în infecțiile în care participă bacteriile. Tratamentul infecțiilor superficiale și profunde este frecvent. În plus, caracteristicile de distribuție ale cefalotinei îi dau utilitatea în țesuturile moi, precum și în oase și articulații.

Infecțiile în care cefalotina este frecvent utilizată sunt:

- Pyodermită sau infecții cutanate. Infecțiile cutanate comune pot provoca, în anumite circumstanțe, infecții ale țesuturilor moi. Germenii implicați sunt Staphylococcus aureus sau Streptococcus epidermidis.

- Infecții cutanate secundare la arsuri. Arsurile pielii cauzează pierderea barierului de protecție și expunerea avioanelor adânci. O consecință a acestor leziuni este invazia bacteriană și infecția atât a dermei cât și a țesutului subcutanat și chiar a țesutului muscular.

- Otita externă și mass-media. Unul dintre agenții cauzali ai otitei externa este Staphylococcus aureus. Bacteriile cum ar fi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus de grupa A și Haemophilus influenzae pot provoca otita medie.

- Faringita și alte infecții ale căilor respiratorii superioare, în special cele cauzate de Streptococcus pyogenes.

- pneumonie produsă de germeni sensibili, cum ar fi Streptococcus pneumoniae.

- endocardită bacteriană. În cazurile în care infecția se datorează Streptococcus viridans sau Staphylococcus sensibile la meticilină.

- Infecții ale tractului urinar, cum ar fi cele produse de Escherichia coli.

- Colecistită acută. Inflamația vezicii biliare, în prezența sau absența pietrelor, poate provoca infecții bacteriene.

- Osteomielita

- Artrită septică.

- Septicemia.

În plus, înainte de intervenții chirurgicale, cefalotina este utilizată ca opțiune pentru prevenirea infecțiilor.

Mecanism de acțiune

Cefalosporinele sunt antibiotice β-lactamice, a căror activitate previne sinteza peretelui celular de bacterii. Aceasta se datorează inhibării enzimelor transpeptidazei necesare pentru sinteza barierului de protecție. Ca urmare, apare moartea bacteriană.

Peretele celular bacterian este format din molecule de proteine ​​asociate cu un carbohidrat, numite peptidoglicani. Aceste molecule dau stabilitate și rezistență la membrana celulară a bacteriei, permițându-i creșterea și replicarea.

Transpeptidazele sunt enzimele responsabile pentru sinteza peptidoglicanului. Aceste enzime se numesc proteine ​​care leagă penicilina (PFP), deoarece moleculele de antibiotice β-lactamice pot fi atașate la structura lor.

Efectul antibioticelor, cum ar fi cefalotina, necesită legarea la PFP pentru a le împiedica să își îndeplinească funcția de sinteză. În consecință, peptidoglicanii nu vor putea să se lege de peretele celular al bacteriei datorită inhibării transpeptidazelor.

Pierderea configurației, creșterea permeabilității și leziunile peretelui celular produc, în cele din urmă, moartea - este - a bacteriilor.

Dozaj la adulți și copii

Eficacitatea antibioticelor, în special a cefalosporinelor, depinde de permanența lor în plasmă la concentrații adecvate. Doza calculată pe baza greutății și intervalului dintre doze garantează efectul antimicrobian împotriva unei anumite bacterii.

Prezentarea cefalotinei este în fiole conținând pulbere liofilizată. Administrarea este parenteral, de preferință intravenos, după reconstituire și diluare.

adulți

În funcție de severitatea infecției, doza zilnică la adulți variază între 75 și 150 mg / kg / zi. În general, 1 până la 2 grame pot fi administrate intravenos la intervale de 4, 6 sau 8 ore, fără a depăși 12 grame pe zi. Această schemă de dozare asigură menținerea dozei terapeutice în plasmă pentru combaterea infecției.

În cazul infecțiilor grave, cum ar fi osteomielita sau sepsis, se ia în considerare utilizarea dozei maxime într-un interval de doză scurt.

La nivelul hepatic, aproximativ 35% cefalotină este transformată într-un metabolit cu activitate redusă. 65 până la 70% din antibiotic este eliminat în urină, ceea ce implică o ajustare a dozei în cazul insuficienței renale. Doza care ia în considerare rata de filtrare glomerulară - exprimată în mililitri pe minut - este:

- De la 30 la 50 ml / min, se utilizează 1 gram la fiecare 6 ore.

- Între 10 și 30 ml / min, 1 gram la fiecare 8 ore.

- Mai puțin de 10 ml / min, 1 gram la fiecare 12 ore sau 500 mg la fiecare 6 ore

- În cazurile de hemodializă și dializă peritoneală, reducerea dozei va fi între 20 și 50%.

Pediátricos

Datorită imaturității aparatului renal la sugari și sugari, administrarea trebuie să fie cu precauție. O doză de cefalotină de 50 mg / kg / zi într-un interval de cel puțin 8 ore poate fi utilizată în siguranță.

La sugarii mai mici, la copiii preșcolari și școlari, doza efectivă variază de la 80 la 160 mg / kg / zi, la intervale de 6 până la 8 ore.

Efecte secundare

În ciuda faptului că este un medicament sigur și bine tolerat, este posibil să se observe unele reacții - foarte rare - cu utilizarea cefalotinei.

rinichi

Există trei factori care declanșează efectele renale datorate utilizării cefalotinei:

- Utilizarea simultană a medicamentelor nefrotoxice, cum ar fi amikacina.

- insuficiență renală preexistentă, care poate fi agravată de utilizarea antibioticului.

- Reacția de hipersensibilitate poate duce la depunerea complexelor imune, provocând insuficiență renală.

În cazul administrării adecvate și în absența hipersensibilității la medicament, cefalotina afectează rar funcția renală.

Reacții alergice sau de hipersensibilitate

Acestea nu sunt frecvente și pot fi observate la 10 până la 15% dintre pacienții care primesc cefalotină. Acestea includ atât reacții cutanate cât și simptome respiratorii. Efectele sistemice pot duce la vasodilatație și șoc periferic.

Hipersensibilitatea este mediată de o reacție hapten-anticorp, datorită expunerii prealabile la medicament.

Reacțiile pot fi erupție cutanată, erupție cutanată locală sau generalizată și prurit. Congestia nazală, rinoreea, strănutul și hiperresponsivitatea bronșică sunt cele mai frecvente simptome respiratorii. În cazuri severe, sunt posibile angioedem, edem glottis și șoc anafilactic.

Deși este rară, hipersensibilitatea poate induce insuficiență renală de origine imunologică.

Sistemul digestiv

În ciuda faptului că este un medicament bine tolerat, este posibil să se observe efectele gastro-intestinale, cum ar fi greața, vărsăturile și diareea medicamentului. Colita pseudomembranoasă se datorează replicării Clostridium difficile, cauzată de scăderea florei bacteriene intestinale.

hematologica

Reacțiile hematologice sunt foarte rare și anemia hemolitică, scăderea trombocitelor sau scăderea tuturor celulelor sangvine - pancitopenie - a căror mecanism nu este încă clar.

ficat

Efectul cefalotinei în ficat este redus și include o creștere tranzitorie a bilirubinei și a enzimelor hepatice.

Sistemul nervos

Cefalotina nu traversează bariera hemato-encefalică, astfel încât simptomele neurologice sunt practic inexistente. Simptome precum amețeli sau cefalee în timpul tratamentului nu sunt, de obicei, asociate cu utilizarea cefalotinei, cu toate acestea este posibil să se observe confuzia tranzitorie.

Efecte locale

Atât injectarea intramusculară cât și cea intravenoasă pot declanșa reacții inflamatorii locale. Traseul intramuscular nu este recomandat datorită iritației și durerii locale după administrarea medicamentului. Flebita este o complicație asociată cu utilizarea intravenoasă.

Contraindicații

În unele cazuri, utilizarea cefalotinei sau a cefalosporinelor este interzisă sau restricționată. Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului pot fi absolute sau relative, în funcție de riscul implicit pentru sănătate.

absolut

Contraindicația absolută a utilizării cefalotinei este hipersensibilitatea sau alergia manifestată la componenta sa. În anafilaxia cu peniciline, utilizarea oricărei cefalosporine este, de asemenea, contraindicată. Aceasta se datorează asemănării componentelor moleculelor, care pot induce reacții încrucișate de hipersensibilitate severă.

înrudit

- Hipersensibilitate la penicilină, care nu implică anafilaxie.

- Sarcina. Cefalotina este un medicament de risc de clasa B, fără efecte teratogene asupra fătului la animale. Utilizarea acestuia la femeile gravide trebuie supravegheată.

- insuficiență hepatică.

- Tulburări ale sistemului digestiv, în special colopatii cronice.

- Insuficiență renală.

- Modificări hematologice.

- Hipoproteinemie.

- Utilizarea simultană cu aminoglicozide, probenecid sau anticoagulante.

referințe

1. Editorii de la Drugs.com (2003). Keflin. Recuperat de la drug.com
2. Bardal, SK; Martin DS (în Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporine. Adus de la sicncedirect.com
3. (N.d.). Keflin. Recuperado de medicos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cefalotina (cefalotina): utilizări, doze, efecte secundare, interacțiuni și contraindicații. Recuperat de la doctoralerts.com
5. Griffith, RS; Negru, ÎR (1964). Cefalotina, un nou studiu antibiotic preliminar clinic și de laborator. Recuperat de la jamanetwork.com
6. [protejat prin e-mail]: Produse aprobate de FDA pentru medicamente (s.f.). Cefalotină sodică. Adus de la accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporine. Recuperat de la infecto.edu.uy
8. Editorii Medscape (2017). Cefazolină. Adus de la reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). Cefalosporine de prima generație. Recuperat de la drug.com
10. Wikipedia (ultimul rev 03/2018). Cefalotin. Adus de la es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Iov, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Proteinele de legare a penicilinei: jucători-cheie în procesele ciclului celular bacterian și rezistența la medicament. Recuperat de la academic.oup.com
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Comparație între cefalotină și ampicilină + gentamicină în tratamentul pielonefritei în timpul sarcinii. Adus de la pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Utilizarea cefalosporinelor la pacienții alergici la penicilină. Adus de la medscape.com
14. (s.f.) Efectele secondaires céphalothine. Recuperat de la vaucluse-ambulances.fr